सिरोलिमस

सिरोलिमस (आईएनएन / यूएसएएन), जिसे रैपामाइसिन के रूप में भी जाना जाता है, एक प्रतिरक्षाविज्ञानी दवा है जिसका उपयोग अंग प्रत्यारोपण में अस्वीकृति को रोकने के लिए किया जाता है; यह किडनी प्रत्यारोपण में विशेष रूप से उपयोगी है। एक मैक्रोलाइड, सिरोलिमस को पहली बार ईस्टर द्वीप से मिट्टी के नमूने में जीवाणु स्ट्रेप्टोमीस हाइग्रोस्कोपिकस के एक उत्पाद के रूप में खोजा गया था - एक द्वीप जिसे "रैपा नुई" के नाम से भी जाना जाता है। यह व्याथ द्वारा ट्रेड नाम रैपाम्यून के तहत विपणन किया जाता है।
सिरोलिमस मूल रूप से एक ऐंटिफंगल एजेंट के रूप में विकसित किया गया था। हालांकि, यह तब छोड़ दिया गया था जब यह पता चला था कि इसमें शक्तिशाली इम्युनोसप्रेसिव और एंटीप्रोलिफेरेटिव गुण थे।
कैंसर के उपचार में सिरोलिमस के विरोधी प्रसार प्रभाव की भूमिका हो सकती है। हाल ही में, यह दिखाया गया कि सिरोलिमस ने वृक्कीय प्रत्यारोपण वाले रोगियों में त्वचीय कपोसी के सारकोमा की प्रगति को रोक दिया। अन्य एमटीओआर इनहिबिटर जैसे कि टाइमिरोलिमस (CCI-779) या एवरोलिमस (RAD001) को ग्लियोब्लास्टोमा मल्टीफोर्म और मेंटल सेल लिंफोमा जैसे कैंसर में उपयोग के लिए परीक्षण किया जा रहा है।
डॉक्सोरूबिसिन और सिरोलिमस के संयोजन चिकित्सा को चूहों में AKT पॉजिटिव लिम्फोमा को विचलन में दिखाया गया है। Akt सिग्नलिंग Akt पॉजिटिव लिम्फोमा में सेल सर्वाइवल को बढ़ावा देता है और डॉक्सोरूबिसिन या साइक्लोफॉस्फेमाइड जैसी कीमोथेरेपी दवाओं के साइटोटॉक्सिक प्रभावों को रोकने का काम करता है। सिरोलिमस अक्ट सिग्नलिंग को ब्लॉक करता है और कोशिकाएं कीमोथेरेपी के लिए अपना प्रतिरोध खो देती हैं। बीसीएल -2 पॉजिटिव लिम्फोमा चिकित्सा के लिए पूरी तरह से प्रतिरोधी थे; और न ही eIF4E लिम्फोमा व्यक्त कर रहे हैं जो सिरोलिमस के प्रति संवेदनशील हैं। रैपामाइसिन ने अपने दम पर कोई प्रभाव नहीं दिखाया।